Beschreibung von Diclofenac Natrium
Diclofenac Natrium ist die Salzform von Diclofenac, einem aktiven Metaboliten des NSAID aceclofenac (sc-217557). Hydrolyse von Aceclofenac, ein Hemmer der Interleukin-1B-induzierten Prostaglandin E2 Produktion ohne hemmende Aktivität gegen Cox (Cyclooxygenase), erzeugt Diclofenac, ein Inhibitor von Cox-1 und Cox-2. Die Oxidation von Diclofenac erzeugt den Metaboliten 4'-Hydroxy Diclofenac (sc-202423), der eine spezifische Hemmung von Cox-2 zeigt. Hemmung von Cox durch Diclofenac und 4'-Hydroxy Diclofenac unterdrückt Prostaglandin E2 Synthese, was entzündungshemmende und schmerzlindernde Wirkungen hervorbringt. Diclofenac stabilisiert nachweislich auch die nativ-tetramerische Konformation von Transthyretin (TTR)-Fibrillen und verhindert so die Bildung von unlöslichen
Amyloidogene TTR-Ablagerungen. Diclofenac Natrium ist ein Substrat von CYP2C9.
Spezifikation von Diclofenac Natrium
Eigenschaften
| Weißes kristallines Pulver |
Löslichkeit:
| Sparsam in Wasser löslich, frei löslich in Methanol, Ethanol (96%); leicht löslich in Aceton; praktisch unlöslich in Äther. |
Schmelzpunkt | 275-277 |
Verwandte Stoffe: | Einzelne Verunreinigung max. 0,2 % Gesamtunreinheit max. 0,5 % |
Schwermetall:
| Max. 10ppm |
Verlust beim Trocknen
| Max. 0,5 % |
Test: | 99,0-101,0% |